Stivarga 40mg | Regorafenib 40mg
Apple Farmaceutice
Stivarga comprimate de 40 mg (Regorafenib )
Stivarga este un medicament antineoplastic care interzice odată cu creșterea și răspândirea celulelor canceroase din organism.
Stivarga 40mg este necesară pentru a trata cancerul colorectal și cancerul hepatic. De asemenea, este necesar să se trateze un tip rar de tumoră care poate afecta esofagul, stomacul sau intestinele.
Comprimatele Stivarga 40mg se administrează frecvent după ce alte regimuri de cancer au fost încercate fără succes.
Stivarga 40mg este necesară pentru a trata cancerul colorectal și cancerul hepatic. De asemenea, este necesar să se trateze un tip rar de tumoră care poate afecta esofagul, stomacul sau intestinele.
Comprimatele Stivarga 40mg se administrează frecvent după ce alte regimuri de cancer au fost încercate fără succes.
INDICAŢIE
Stivarga 40mg este indicat pentru tratamentul cancerului colorectal metastatic (CRC) care au fost tratați anterior sau nu sunt considerați candidați la terapii disponibile. Acestea conțin chimioterapie pe bază de fluoropirimidină, terapie anti-VEGF și terapie anti-EGFR (vezi pct. 5.1)
Stivarga 40mg este indicat pentru tratamentul tumorilor stromale gastrointestinale nerezecabile sau metastatice (GIST) care au progresat sau sunt intolerante la tratamentul prealabil cu imatinib și sunitinib
40mg Stivarga comprimat este indicat pentru tratamentul carcinomului hepatocelular (HCC) care au fost tratați anterior cu sorafenib.
Stivarga 40mg este indicat pentru tratamentul tumorilor stromale gastrointestinale nerezecabile sau metastatice (GIST) care au progresat sau sunt intolerante la tratamentul prealabil cu imatinib și sunitinib
40mg Stivarga comprimat este indicat pentru tratamentul carcinomului hepatocelular (HCC) care au fost tratați anterior cu sorafenib.
DOZARE
Cancer colorectal :
Doza uzuală este de 160 mg (patru comprimate de 40 mg) Po q Ziua pentru primele 21 de zile din fiecare ciclu de 28 de zile.
Tumora stromală gastrointestinală:
Doza uzuală este de 160 mg (patru comprimate de 40 mg) Po q Ziua pentru primele 21 de zile din fiecare ciclu de 28 de zile.
Carcinom hepatocelular:
Doza uzuală este de 160 mg (patru comprimate de 40 mg) Po q Ziua pentru primele 21 de zile din fiecare ciclu de 28 de zile.
Urmați tratamentul acestor afecțiuni până la progresia bolii sau toxicitate nedorită
Doza uzuală este de 160 mg (patru comprimate de 40 mg) Po q Ziua pentru primele 21 de zile din fiecare ciclu de 28 de zile.
Tumora stromală gastrointestinală:
Doza uzuală este de 160 mg (patru comprimate de 40 mg) Po q Ziua pentru primele 21 de zile din fiecare ciclu de 28 de zile.
Carcinom hepatocelular:
Doza uzuală este de 160 mg (patru comprimate de 40 mg) Po q Ziua pentru primele 21 de zile din fiecare ciclu de 28 de zile.
Urmați tratamentul acestor afecțiuni până la progresia bolii sau toxicitate nedorită
MECANISM
Regorafenib aparține agentului de dezactivare a tumorilor orale, care oprește potențial mai multe proteine kinaze, conține kinaze incluse în angiogeneza tumorală (VEGFR1, -2, -3, TIE2), oncogeneză (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E), metastaze (VEGFR3 , PDGFR, FGFR) și imunitatea tumorii (CSF1R). Regorafenib interzice KIT-ul mutat, un factor principal oncogen în tumorile stromale gastrointestinale și, prin urmare, oprește înmulțirea celulelor tumorale. În studiile preclinice, regorafenib a descris o activitate puternică anticancerigenă într-un spectru larg de modele tumorale care conțin modele tumorale colorectale, gastrointestinale și tumori hepatocelulare, care este probabil mediat de efectele sale anti-angiogene și anti-proliferative. În plus, regorafeniba scăzut nivelul macrofagelor analogice tumorale și a arătat efecte anti-metastatice in vivo. Metaboliții umani majori (M-2 și M-5) au prezentat eficacități similare, comparativ cu regorafenib în modele in vitro și in vivo.
Adna
Absorbţie:
timpul de plasmă maximă este de 4 ore și concentrația este de 2,5mcg / ml pentru o doză unică; 3,9mcg / ml pentru starea de echilibru și biodisponibilitatea este de 69-83%
Distribuție:
regorafenib are legături proteice de aproximativ 99,5%, iar metabolitul activ M-2 este de 99,8%; Metabolitul activ M-5 este 99,95%
Metabolism:
Regorafenib este metabolizat prin CYP3A4 și UGT1A9
Eliminare:
excretat prin fecale 71%; 19% urină (în termen de 12 zile de la o singură doză)
Timpul de înjumătățire din
Regorafenib este de 28 de ore
Metabolitul activ M-2 este de 25 ore
Metabolitul activ M-5 este de 51 ore
timpul de plasmă maximă este de 4 ore și concentrația este de 2,5mcg / ml pentru o doză unică; 3,9mcg / ml pentru starea de echilibru și biodisponibilitatea este de 69-83%
Distribuție:
regorafenib are legături proteice de aproximativ 99,5%, iar metabolitul activ M-2 este de 99,8%; Metabolitul activ M-5 este 99,95%
Metabolism:
Regorafenib este metabolizat prin CYP3A4 și UGT1A9
Eliminare:
excretat prin fecale 71%; 19% urină (în termen de 12 zile de la o singură doză)
Timpul de înjumătățire din
Regorafenib este de 28 de ore
Metabolitul activ M-2 este de 25 ore
Metabolitul activ M-5 este de 51 ore
PRECAUȚIE
Ischemie și infarct miocardic observate în studiile clinice; reține Stivarga pentru ischemie / infarct cardiac nou sau acut și repornește numai după rezolvarea evenimentelor ischemice acute
În timp ce a fost tratat cu Stivarga , a fost raportat un caz de sindrom de leucocencefalopatie reversibilă (RPLS) (1 din 1100 pacienți tratați); întrerupeți terapia dacă apare RPLS
leziuni hepatice induse de droguri grave cu rezultat fatal au apărut la pacienții tratați cu Stivarga în studiile clinice. În unele cazuri, disfuncția hepatică a rezultat în primele 2 luni de tratament și a fost caracterizată printr-un model hepatocelular de leziune.
În timp ce tratamentul cu Stivarga 40mg va crește riscul de hemoragie; opriți terapia pentru hemoragie severă sau care poate pune viața în pericol
În timp ce tratamentul cu Stivarga va rezulta un risc crescut de infecții; cele mai frecvente infecții conțin infecții ale tractului urinar, nazofaringite, infecții fungice mucocutanate și sistemice și pneumonie
În timp ce tratamentul cu Stivarga va crește riscul de HFSR / PPES și erupții cutanate; o incidență mai mare de HFSR a dus la pacienții asiatici; întrerupeți și apoi reduceți sau opriți regorafenib în funcție de severitatea și persistența toxicității dermatologice
În timp ce a fost tratat cu Stivarga , a fost raportat un caz de sindrom de leucocencefalopatie reversibilă (RPLS) (1 din 1100 pacienți tratați); întrerupeți terapia dacă apare RPLS
leziuni hepatice induse de droguri grave cu rezultat fatal au apărut la pacienții tratați cu Stivarga în studiile clinice. În unele cazuri, disfuncția hepatică a rezultat în primele 2 luni de tratament și a fost caracterizată printr-un model hepatocelular de leziune.
În timp ce tratamentul cu Stivarga 40mg va crește riscul de hemoragie; opriți terapia pentru hemoragie severă sau care poate pune viața în pericol
În timp ce tratamentul cu Stivarga va rezulta un risc crescut de infecții; cele mai frecvente infecții conțin infecții ale tractului urinar, nazofaringite, infecții fungice mucocutanate și sistemice și pneumonie
În timp ce tratamentul cu Stivarga va crește riscul de HFSR / PPES și erupții cutanate; o incidență mai mare de HFSR a dus la pacienții asiatici; întrerupeți și apoi reduceți sau opriți regorafenib în funcție de severitatea și persistența toxicității dermatologice
INTERACȚIE DROGĂ
Utilizarea concomitentă cu Stivarga cu inductori puternici de CYP3A4 va scădea concentrațiile plasmatice de Regorafenib și creșterea concentrației plasmatice a metabolitului activ M-2; M-5.
Interacția Stivarga 40mg cu inhibitor puternic de CYP3A4 va crește concentrația plasmatică Regorafenib și reducerea concentrației plasmatice a metabolitului activ M-2; M-5.
Stivarga 40mg Interacțiunea tabletelor cu substratul BCRP va crește concentrația plasmatică a substratului BCRP.
Interacția Stivarga 40mg cu inhibitor puternic de CYP3A4 va crește concentrația plasmatică Regorafenib și reducerea concentrației plasmatice a metabolitului activ M-2; M-5.
Stivarga 40mg Interacțiunea tabletelor cu substratul BCRP va crește concentrația plasmatică a substratului BCRP.
DOSAREA LUATĂ
În cazul în care doza este ratată, pacienții trebuie să se consulte cu medicul medical și să urmeze instrucțiunile date de aceștia. Prin urmare, doza ratată ar trebui să fie evitată și să respecte programul de administrare regulat
DEPOZITARE
Stocați Stivarga 40mg la 25 ℃ (77 ℃)
Păstrați medicamentul în flaconul său original
Păstrați sticla bine închisă după o singură dată folosită
Păstrați medicamentul în flaconul său original
Păstrați sticla bine închisă după o singură dată folosită
EFECTE SECUNDARE
Reacții adverse frecvente care apar mai mult de 30%:
Sindromul mână-picior, Diaree, trombocite scăzute, dureri / inflamații ale gurii, Scădere în greutate, Infecție, Anemie, Creșterea enzimelor hepatice (AST, ALT), Oboseală, Hipertensiune arterială, Tulburări vocale (Disfonia), Proteine în urină, Calciu scăzut , Conținut scăzut de celule albe din sânge cu fosfor, scădere a apetitului, Creșterea lipazei și amilazei, Bilirubină ridicată în sânge, Sod redus, Grețuri.
Reacții adverse mai puțin frecvente apărute la aproximativ 10-29% dintre pacienții care au primit Stivarga 40 mg :
Durere, febră, erupție, potasiu scăzut, scăderea coagulării sângelui, sângerare crescută, cefalee, alopecie.
Sindromul mână-picior, Diaree, trombocite scăzute, dureri / inflamații ale gurii, Scădere în greutate, Infecție, Anemie, Creșterea enzimelor hepatice (AST, ALT), Oboseală, Hipertensiune arterială, Tulburări vocale (Disfonia), Proteine în urină, Calciu scăzut , Conținut scăzut de celule albe din sânge cu fosfor, scădere a apetitului, Creșterea lipazei și amilazei, Bilirubină ridicată în sânge, Sod redus, Grețuri.
Reacții adverse mai puțin frecvente apărute la aproximativ 10-29% dintre pacienții care au primit Stivarga 40 mg :
Durere, febră, erupție, potasiu scăzut, scăderea coagulării sângelui, sângerare crescută, cefalee, alopecie.
Comments
Post a Comment